《中华本草》记载：经高温加热（220～260℃，3分钟），剧毒成分番木鳖碱（士的宁）、马钱子碱含量明显降低，而异番木鳖碱、异马钱子碱、番木鳖碱N-氧化物及马钱子碱N-氧化物含量增高。

炮制马钱子的关键在于火候恰好的马钱子，放凉后稍用力挤压，即能断开。若内部为白色或黄色，味极苦，说明火候太轻了，不能内服；若内部为紫红色，味苦，说明偏生，毒性较大，药效也差强人意；若内部为黑色，味道极淡，说明炮制过度，药力丧失，用之虽然安全，但也没有治疗作用；若内部呈咖啡色，散发出咖啡的浓香，味略苦，此时毒性最低，效果最佳。