生马钱子含有剧毒，马钱子的炮制就利害攸关。如同张锡纯所说：“制之有法，则有毒者，可至无毒。”传统炮制方法较多，目前全国应用较多的主要有两种，即沙炒法和油炸法，均被《中华人民共和国药典》收载为法定的方法。

沙炒法：用热沙炒至有爆烈声，表面鼓起，压之即碎。外表变为棕黄色，内核为紫红色。经沙炒或油炸等高温处理，药效低、毒性大的马钱子碱被大量破坏损失，而士的宁被部分破坏，同时生成异马钱子碱、异士的宁碱等毒性小的生物碱。